Diloksanida

Diloksanida furoat
Data klinikal
Nama dagang	Furamide
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
Kategori; kehamilan	Tiada data;
Kaedah; pemberian	Mulut
Kod ATC	P01AC01 (WHO) ;
Status perundangan
Status perundangan	KA: Belum diluluskan; AS: Belum diluluskan;
Data farmakokinetik
Bioketersediaan	90% (diloksanida)
Metabolisme	Hidrolisis menjadi asid furoik dan diloksanida, dan mengalami glukuronidasi ketara
Penyingkiran separuh hayat	3 jam
Perkumuhan	Buah pinggang (90%), tahi (10%)
Pengecam
	Nama IUPAC 4-[(Dikloroasetil)(metil)amino]fenil furan-2-karboksilat;
Nombor CAS	3736-81-0 ;
PubChem CID	19529;
DrugBank	DB08792 ;
ChemSpider	18400 ;
UNII	YP4N72IW34;
KEGG	D02480 ;
ChEMBL	ChEMBL1334860 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8048999 ;
ECHA InfoCard	100.021.008
Data kimia dan fizikal
Formula	C14H11Cl2NO4
Jisim molar	328.15 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
Takat lebur	112.5 hingga 114 °C (234.5 hingga 237.2 °F)
	SMILES O=C(Oc1ccc(N(C(=O)C(Cl)Cl)C)cc1)c2occc2;
	InChI InChI=1S/C14H11Cl2NO4/c1-17(13(18)12(15)16)9-4-6-10(7-5-9)21-14(19)11-3-2-8-20-11/h2-8,12H,1H3 ; Key:BDYYDXJSHYEDGB-UHFFFAOYSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Diloksanida ialah ubat yang digunakan untuk merawat jangkitan ameba.^[1] Di tempat di mana jangkitan tidak biasa, ia adalah rawatan garisan kedua selepas paromomisin apabila seseorang tidak mempunyai gejala.^[2] Bagi orang yang bergejala, ia digunakan selepas rawatan dengan metronidazola atau tinidazola.^[2] Ia diambil melalui mulut.^[1]

Diloksanida umumnya mempunyai kesan sampingan ringan.^[3] Kesan sampingan mungkin termasuk kembung perut, muntah, dan kegatalan.^[1] Pengambilan semasa mengandung adalah disyorkan terutamanya hanya selepas trimester pertama.^[1] Ia adalah amebisid lumen, bermakna ia hanya berfungsi pada jangkitan dalam usus.^[2]

Diloksanida mula digunakan dalam perubatan pada 1956.^[3] Ia berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia.^[4] Ia tidak tersedia secara komersial di kebanyakan negara maju pada 2012.^[5]

Kegunaan perubatan

Diloksanida furoat hanya berfungsi dalam saluran penghadaman dan merupakan amebisid lumen.^[2]^[6] Ia dianggap sebagai rawatan barisan kedua untuk jangkitan ameba apabila tiada simptom hadir tetapi mengalami sista, di tempat di mana jangkitan tidak biasa.^[2]^[7]

Bagi orang yang bergejala, ia digunakan selepas rawatan dengan ambesid yang boleh menembusi tisu seperti metronidazola atau tinidazola. Diloksanida dianggap sebagai baris kedua manakala paromomisin dianggap sebagai baris pertama untuk penggunaan ini.^[2]^[8]

Kesan buruk

Kesan sampingan termasuk perut kembung, kegatalan, dan gatal-gatal. Secara umum, penggunaan diloksanida boleh diterima dengan baik dengan keracunan minimum. Walaupun tidak ada risiko bahaya yang jelas apabila digunakan semasa kehamilan, diloksanida harus dielakkan pada trimester pertama jika boleh.^[6]

Diloksanida furoat tidak disyorkan pada wanita yang menyusu dan kanak-kanak usia kurang 2 tahun.^[5]

Farmakologi

Diloksanida furoat memusnahkan trofozoit E. histolytica dan menghalang pembentukan sista amoebik.^[9] Mekanisme sebenar diloksanida masih tidak diketahui.^[10] Diloksanida secara struktur berkaitan dengan kloramfenikol, dan boleh bertindak dengan cara yang sama dengan mengganggu ribosom.^[5]

Prodrug, diloksanida furoat, dimetabolismekan dalam saluran gastrousus untuk membebaskan ubat aktif, diloksanida.^[10]

90% daripada setiap dos dikumuhkan dalam air kencing dan 10% lagi dikumuhkan dalam najis.^[10]

Masyarakat dan budaya

Ia berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia.^[4]

Dadah itu ditemui oleh Boots UK pada 1956, dan diperkenalkan sebagai Furamide; ia tidak terdapat di kebanyakan negara maju pada 2012.^[5]

Rujukan

^ ^a ^b ^c ^d World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (penyunting). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. m/s. 179, 587. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f Farthing, Michael JG (August 2006). "Treatment options for the eradication of intestinal protozoa". Nature Clinical Practice Gastroenterology & Hepatology. 3 (8): 436–445. doi:10.1038/ncpgasthep0557. PMID 16883348.
^ ^a ^b Hellgren, Urban; Ericsson, Orjan; AdenAbdi, Yakoub; Gustafsson, Lars L. (2003). Handbook of Drugs for Tropical Parasitic Infections (dalam bahasa Inggeris). CRC Press. m/s. 57. ISBN 9780203211519. Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-12-20.
^ ^a ^b World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ ^a ^b ^c ^d Griffin, Paul M (2012). "Chapter 181: Diloxanide furoate". Dalam Grayson, M. Lindsay (penyunting). Kucers' the use of antibiotics a clinical review of antibacterial, antifungal, antiparasitic and antiviral drugs (ed. 6th). Boca Raton, Florida: CRC Press. m/s. 2121. ISBN 9781444147520. Diarkibkan daripada yang asal pada 2017-09-10.
^ ^a ^b "Protozoa: Amoebiasis and giardiasis: Diloxanide". WHO Model Prescribing Information: Drugs Used in Parasitic Diseases (ed. 2nd). WHO. 1995. ISBN 92-4-140104-4. Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-09-12.
^ "Diloxanide furoate for treating asymptomatic Entamoeba histolytica cyst passers: 14 years' experience in the United States". Clin. Infect. Dis. 15 (3): 464–8. 1992. doi:10.1093/clind/15.3.464. PMID 1520794. Unknown parameter |displayauthors= ignored (bantuan)
^ Arcangelo, Virginia Poole (2006). Pharmacotherapeutics For Advanced Practice: A Practical Approach. Lippincott Williams and Wilkins. m/s. 441. ISBN 978-0-7817-5784-3.
^ Gupta, Y. K.; Gupta, Madhur; Aneja, S.; Kohli, K. (January 2004). "Current drug therapy of protozoal diarrhoea". The Indian Journal of Pediatrics. 71 (1): 55–58. doi:10.1007/BF02725657. PMID 14979387.
^ ^a ^b ^c "Diloxanide 500 mg Tablets - Summary of Product Characteristics". UK Electronic Medicines Compendium. March 31, 2015. Diarkibkan daripada yang asal pada 11 November 2016. Dicapai pada 11 November 2016.

Pautan luar

"Diloxanide". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

[WHO2008-1] World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (penyunting). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. m/s. 179, 587. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.

[Nat2006rev-2] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f Farthing, Michael JG (August 2006). "Treatment options for the eradication of intestinal protozoa". Nature Clinical Practice Gastroenterology & Hepatology. 3 (8): 436–445. doi:10.1038/ncpgasthep0557. PMID 16883348.

[Hell2003-3] Hellgren, Urban; Ericsson, Orjan; AdenAbdi, Yakoub; Gustafsson, Lars L. (2003). Handbook of Drugs for Tropical Parasitic Infections (dalam bahasa Inggeris). CRC Press. m/s. 57. ISBN 9780203211519. Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-12-20.

[WHO21st-4] World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[Kucers2012-5] Griffin, Paul M (2012). "Chapter 181: Diloxanide furoate". Dalam Grayson, M. Lindsay (penyunting). Kucers' the use of antibiotics a clinical review of antibacterial, antifungal, antiparasitic and antiviral drugs (ed. 6th). Boca Raton, Florida: CRC Press. m/s. 2121. ISBN 9781444147520. Diarkibkan daripada yang asal pada 2017-09-10.

[WHOmodel1995-6] "Protozoa: Amoebiasis and giardiasis: Diloxanide". WHO Model Prescribing Information: Drugs Used in Parasitic Diseases (ed. 2nd). WHO. 1995. ISBN 92-4-140104-4. Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-09-12.

[pmid1520794-7] "Diloxanide furoate for treating asymptomatic Entamoeba histolytica cyst passers: 14 years' experience in the United States". Clin. Infect. Dis. 15 (3): 464–8. 1992. doi:10.1093/clind/15.3.464. PMID 1520794. Unknown parameter |displayauthors= ignored (bantuan)

[8] Arcangelo, Virginia Poole (2006). Pharmacotherapeutics For Advanced Practice: A Practical Approach. Lippincott Williams and Wilkins. m/s. 441. ISBN 978-0-7817-5784-3.

[Gupta2004rev-9] Gupta, Y. K.; Gupta, Madhur; Aneja, S.; Kohli, K. (January 2004). "Current drug therapy of protozoal diarrhoea". The Indian Journal of Pediatrics. 71 (1): 55–58. doi:10.1007/BF02725657. PMID 14979387.

[UKlabel2015-10] "Diloxanide 500 mg Tablets - Summary of Product Characteristics". UK Electronic Medicines Compendium. March 31, 2015. Diarkibkan daripada yang asal pada 11 November 2016. Dicapai pada 11 November 2016.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]